[发明专利]一种4-吲哚基香豆素衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610713047.1 | 申请日： | 2016-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN106317030B | 公开（公告）日： | 2018-11-30 |
| 发明（设计）人： | 韩书磊;郭涛;申进朝;刘钰;陈欢;刘彤;付亚宁;侯宏卫 | 申请（专利权）人： | 国家烟草质量监督检验中心 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;A61K31/404;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州中民专利代理有限公司 41110 | 代理人： | 姜振东 |
| 地址： | 450001 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学领域，涉及到一种4‑吲哚基香豆素衍生物及其制备方法和应用，本发明利用4‑三氟甲磺酸酯基类香豆素在三氟乙酸钯的催化下和吲哚化合物发生偶联反应得到如下结构。本发明提供的4‑吲哚基香豆素衍生物对多种肿瘤细胞表现出了优异的抗肿瘤活性，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备抗癌药物。 |
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| 搜索关键词： | 香豆素衍生物 制备方法和应用 吲哚基 三氟甲磺酸酯 药物化学领域 抗肿瘤活性 三氟乙酸钯 先导化合物 吲哚化合物 抗癌药物 偶联反应 肿瘤细胞 基类 香豆 催化 制备 应用 表现 开发 | ||
【主权项】：
1.一种4‑吲哚基香豆素衍生物的制备方法，其特征在于：在有机溶剂中，加入4‑三氟甲磺酸酯基类香豆素和吲哚化合物在催化剂、配体及碱的作用下发生反应，反应温度在80oC‑120oC，时间为10‑20小时，得到目标产物即4‑吲哚基香豆素衍生物；4‑三氟甲磺酸酯基类香豆素和吲哚化合物的摩尔比为1:2~1:4，催化剂的加入量与反应原料4‑三氟甲磺酸酯基类香豆素的摩尔比为1:5~1:40，配体为三环己基膦，加入量与反应原料4‑三氟甲磺酸酯基类香豆素的摩尔比1:5；碱为碳酸钾，加入量与反应原料4‑三氟甲磺酸酯基类香豆素的摩尔比1:1；所述4‑三氟甲磺酸酯基类香豆素结构式为：![]()
其中，R1为C1‑C5的烷氧基、卤素或三氟甲基；所述吲哚化合物结构式为![]()
其中，R2为C1‑C5的烷氧基、卤素或三氟甲基，R为氢或甲基；目标产物4‑吲哚基香豆素衍生物结构式为![]()
其中，R1、R2为C1‑C5的烷氧基、卤素或三氟甲基，R为氢或甲基；所述催化剂为三氟乙酸钯。
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