[发明专利]一种4-吲哚基香豆素衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610713047.1 | 申请日： | 2016-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN106317030B | 公开（公告）日： | 2018-11-30 |
| 发明（设计）人： | 韩书磊;郭涛;申进朝;刘钰;陈欢;刘彤;付亚宁;侯宏卫 | 申请（专利权）人： | 国家烟草质量监督检验中心 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;A61K31/404;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州中民专利代理有限公司 41110 | 代理人： | 姜振东 |
| 地址： | 450001 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 香豆素衍生物 制备方法和应用 吲哚基 三氟甲磺酸酯 药物化学领域 抗肿瘤活性 三氟乙酸钯 先导化合物 吲哚化合物 抗癌药物 偶联反应 肿瘤细胞 基类 香豆 催化 制备 应用 表现 开发 | ||
【权利要求书】：
1.一种4-吲哚基香豆素衍生物的制备方法，其特征在于：在有机溶剂中，加入4-三氟甲磺酸酯基类香豆素和吲哚化合物在催化剂、配体及碱的作用下发生反应，反应温度在80oC-120oC，时间为10-20小时，得到目标产物即4-吲哚基香豆素衍生物；
4-三氟甲磺酸酯基类香豆素和吲哚化合物的摩尔比为1:2~1:4，
催化剂的加入量与反应原料4-三氟甲磺酸酯基类香豆素的摩尔比为1:5~1:40，
配体为三环己基膦，加入量与反应原料4-三氟甲磺酸酯基类香豆素的摩尔比1:5；碱为碳酸钾，加入量与反应原料4-三氟甲磺酸酯基类香豆素的摩尔比1:1；
所述4-三氟甲磺酸酯基类香豆素结构式为：
其中，R1为C1-C5的烷氧基、卤素或三氟甲基；
所述吲哚化合物结构式为
其中，R2为C1-C5的烷氧基、卤素或三氟甲基，R为氢或甲基
目标产物4-吲哚基香豆素衍生物结构式为
其中，R1、R2为C1-C5的烷氧基、卤素或三氟甲基，R为氢或甲基；
所述催化剂为三氟乙酸钯。
2.根据权利要求1所述的的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为二甲苯、氯苯、二氧六环中的一种，原料4-三氟甲磺酸酯基类香豆素与溶剂的投放比为0.1~0.5毫摩尔/毫升。
3.根据权利要求1或2所述的的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为二甲苯。
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