[发明专利]一种用于制备AZD9291的中间体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610697073.X | 申请日： | 2016-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN106366022B | 公开（公告）日： | 2018-03-13 |
| 发明（设计）人： | 孙铭晨;茆勇军;张瑞;刘翔宇;王晗 | 申请（专利权）人： | 上海工程技术大学 |
| 主分类号： | C07C277/08 | 分类号： | C07C277/08;C07C279/18;C07D403/04 |
| 代理公司： | 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙)31293 | 代理人： | 吴瑾瑜 |
| 地址： | 201620 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及一种可用于制备抗肿瘤药物AZD9291的有机中间体及其制备方法和应用。该中间体为1‑(4‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)胍，其制备方法包括(1)2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯胺与单氰胺反应得到1‑(2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基)胍；(2)1‑(2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基)胍和N,N,N’‑三甲基乙二胺经亲核取代制备得到1‑(4‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)胍。合成该中间体反应路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 制备 azd9291 中间体 及其 方法 应用 | ||
【主权项】：
1‑(4‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)胍，其化学结构如式(A)所示：
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