[发明专利]一种阿帕替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201610595409.1 | 申请日： | 2016-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN106243031B | 公开（公告）日： | 2017-09-08 |
| 发明（设计）人： | 武乖利;贾君磊;张全良;卢韵 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿帕替尼的制备方法。具体而言，该方法选用有机溶剂精制析晶获得阿帕替尼。该方法操作简便，成本低，适合于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿帕替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式(I)化合物的制备方法，包括：将化合物(II‑C)经还原反应、再与2‑氯烟酸缩合反应得化合物(II‑A)，随后将所得化合物(II‑A)和4‑氨甲基吡啶加入正丁醇溶剂中搅拌反应得化合物(I)，再利用异丙醇溶剂精制的步骤，其中，所述的缩合反应所用缩合剂选自CDI、EDC或DMAP至少一种；所述的化合物(II‑A)和4‑氨甲基吡啶反应温度为80～120℃，反应时间为5～9小时，所述的化合物(II‑A)与4‑氨甲基吡啶的摩尔比为1:1～1:3；所述的还原反应是在回流条件，反应时间为2～8小时，铁粉和乙酸配合条件下进行，所述的乙酸的用量为铁粉用量的1％～10％(摩尔量)；所述的缩合反应是在反应温度为80～100℃，反应时间为2～10小时条件下进行，所述的缩合剂与2‑氯烟酸的摩尔比为1:1～2:1；所述精制步骤所用异丙醇量为化合物(I)的10～12倍量体积。
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