[发明专利]雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸的制备方法有效
| 申请号： | 201610438240.9 | 申请日： | 2016-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN106117204B | 公开（公告）日： | 2018-01-23 |
| 发明（设计）人： | 滕大为;黄龙江;张文文;张晴晴;龙中柱;蔡水洪 | 申请（专利权）人： | 启东东岳药业有限公司;青岛科技大学 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08 |
| 代理公司： | 南通市永通专利事务所(普通合伙)32100 | 代理人： | 葛雷 |
| 地址： | 226251 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸的制备方法，以苄胺和乙醛酸酯为原料，在手性催化剂的作用下与环戊二烯反应高选择性的生成(1S,3S,4R)‑2‑苄基‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊‑5‑烯‑3‑羧酸乙酯，(1S,3S,4R)‑2‑苄基‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊‑5‑烯‑3‑羧酸乙酯经脱苄、Boc保护后水解得到雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸。本发明选择性好、操作简单、绿色环保。 | ||
| 搜索关键词： | 雷迪帕韦 中间体 boc 氮杂双环 2.2 戊烷 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸的制备方法，其特征是：以苄胺和乙醛酸酯为原料，在手性催化剂的作用下与环戊二烯反应高选择性的生成(1S,3S,4R)‑2‑苄基‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊‑5‑烯‑3‑羧酸乙酯， (1S,3S,4R)‑2‑苄基‑2‑氮杂双环[2.2.1] 戊‑5‑烯‑3‑羧酸乙酯经脱苄、Boc保护后水解得到雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸；所述手性催化剂为路易斯酸与手性配体的组合；所使用的手性配体为手性膦配体；手性膦配体为手性BINAP或手性DIOP。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于启东东岳药业有限公司;青岛科技大学，未经启东东岳药业有限公司;青岛科技大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610438240.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
