[发明专利]一种2‑氨基茚满衍生物的合成方法及其产品有效

专利信息
申请号: 201610290813.8 申请日: 2016-05-04
公开(公告)号: CN105884626B 公开(公告)日: 2017-10-20
发明(设计)人: 朱宁;李春成;朱献明 申请(专利权)人: 龙曦宁(上海)医药科技有限公司
主分类号: C07C213/08 分类号: C07C213/08;C07C217/74;C07C209/68;C07C211/42
代理公司: 上海申新律师事务所31272 代理人: 俞涤炯
地址: 201500 上海市金山区金山*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了一种2‑氨基茚满衍生物的合成方法,即以5,6二取代1‑茚酮为起始原料,先进行溴化反应,再进行盖布瑞尔反应,接着加入水合肼,进行水解反应同时生成腙,最后在高沸点溶剂中加入强碱进行加热水解,制得目标产物2‑氨基茚满衍生物。本发明还提供了由上述合成方法制得的2‑氨基茚满衍生物。与现有技术中的2‑氨基茚满衍生物合成方法相比,本发明所提供的合成方法反应原料廉价,反应条件温和,反应步骤简单,易于操作,并且所得产品的收率较高,适于工业化生产,因此,具有很好的应用前景与市场潜力。
搜索关键词: 一种 氨基 衍生物 合成 方法 及其 产品
【主权项】:
一种2‑氨基茚满衍生物的合成方法,其特征在于,其合成路线如下:并且,所述合成方法包括以下步骤:(1)以化合物A1为起始原料,进行溴化反应,制得中间体A2;(2)所述中间体A2经盖布瑞尔反应制得中间体A3;(3)向所述中间体A3中加入水合肼,进行水解反应同时生成腙,制得中间体A4;(4)将中间体A4进行水解反应,即制得目标产物2‑氨基茚满衍生物A;其中,R1和R2各自独立地选自:H,C1‑C30的链烷基,C3‑C30的环烷基,C2‑C30的链烯基,C3‑C30的环烯基,C2‑C30的链炔基,C1‑C30的烷氧基,C7‑C30芳烃基烷氧基,C6‑C30的芳烃基,C4‑C30的杂环芳烃基。
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