[发明专利]一种2‑氨基茚满衍生物的合成方法及其产品

权利要求书

1.一种2-氨基茚满衍生物的合成方法，其特征在于，其合成路线如下：

并且，所述合成方法包括以下步骤：

(1)以化合物A1为起始原料，进行溴化反应，制得中间体A2；

(2)所述中间体A2经盖布瑞尔反应制得中间体A3；

(3)向所述中间体A3中加入水合肼，进行水解反应同时生成腙，制得中间体A4；

(4)将中间体A4进行水解反应，即制得目标产物2-氨基茚满衍生物A；

其中，R₁和R₂各自独立地选自：H，C1-C30的链烷基，C3-C30的环烷基，C2-C30的链烯基，C3-C30的环烯基，C2-C30的链炔基，C1-C30的烷氧基，C7-C30芳烃基烷氧基，C6-C30的芳烃基，C4-C30的杂环芳烃基。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：

(1)将化合物A1溶于溶剂S中，再加入溴化剂进行溴化反应，后处理，制得中间体A2；

(2)将所述中间体A2与邻苯二甲酰亚胺钾盐一并加入DMF中，室温下搅拌反应，后处理，制得中间体A3；

(3)将所述中间体A3加入到甲醇或乙醇中，然后加入水合肼，回流搅拌反应，后处理，制得中间体A4；

(4)将中间体A4与强碱一并加入至高沸点溶剂中，加热搅拌，进行水解反应，后处理，制得目标产物2-氨基茚满衍生物A；

其中，所述高沸点溶剂选自以下任一种或多种的组合：乙二醇，乙二醇二甲醚，乙二醇二乙醚，二乙二醇二甲醚，苯甲醚，丁醚，甲苯，二甲苯。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)为：

将化合物A1溶于溶剂S中，并在10℃以下缓慢滴加溴素，滴毕，在20℃下搅拌，进行溴化反应，后处理，制得中间体A2；其中，所述溶剂S选自以下任一种或多种的组合：乙酸乙酯，二氯甲烷，乙醚。

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)为：

将所述中间体A2与邻苯二甲酰亚胺钾盐一并加入DMF中，在室温下搅拌2～24小时，后处理，制得中间体A3。

5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤(3)为：

将所述中间体A3加入到甲醇中，然后在室温下加入水合肼，接着，回流搅拌反应2～9小时，后处理，制得中间体A4。

6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤(4)为：

在室温下，将中间体A4与强碱一并加入至所述高沸点溶剂中，加热搅拌0.5～4小时，后处理，制得目标产物2-氨基茚满衍生物A。

7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述强碱选自以下任一种或多种的组合：氢氧化钾，氢氧化钠，氢氧化锂，氢氧化钙。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的合成方法，其特征在于，R₁和R₂各自独立地选自：H，C1-C30的链烷基，C3-C30的环烷基，C1-C30的烷氧基，C7-C30芳烃基烷氧基。