[发明专利]一种多氟甲基取代的吡咯[3,2‑c]并喹啉类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201610270863.X | 申请日： | 2016-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN105801577B | 公开（公告）日： | 2018-02-27 |
| 发明（设计）人： | 郑旦庆;吴劼 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司31200 | 代理人： | 陆飞,陆尤 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属有机化学技术领域，具体为一种多氟甲基取代的吡咯[3,2‑c]并喹啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明方法在是在有机溶剂中使用溴化铜为催化剂，在碱存在条件下，异氰与N‑（2‑卤代苯基）炔基亚胺在80~100℃下发生分子间环化反应；随后发生分子内与碳碘键的偶联反应，制得多氟甲基取代的吡咯[3,2‑c]并喹啉类化合物I。本发明方法反应简单高效，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯；条件温和，底物的适用范围广；原料简单易得，成本较低，可适用于较大规模的制备，具有非常好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 取代 吡咯 喹啉 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种多氟甲基取代的吡咯[3,2‑c]并喹啉类化合物的制备方法，其特征在于是在有机溶剂中使用溴化铜为催化剂，在碱存在条件下，化合物II与化合物III在80~100℃下发生分子间环化反应；随后发生分子内与碳碘键的偶联反应，制得多氟甲基取代的吡咯[3,2‑c]并喹啉类化合物I，其反应式为：其中，Rf为三氟甲基或二氟氯甲基；R1为 H、供电子基团或吸电子基团；其中，供电子基团是甲基或甲氧基；吸电子基团是氯、氟或溴；R2为苯基、含有供电子基团或吸电子基团的芳香取代基、芳香性杂环、烷基；其中，含有供电子基团的芳香取代基是对甲基苯基、对甲氧基苯基；含有吸电子基团的芳香取代基是对氯苯基、对溴苯基或对乙酰基苯基；芳香性杂环是噻吩；烷基基团是正丁基或环丙烷基；R3为COOEt、COOMe或Ts。
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