[发明专利]一种多氟甲基取代的吡咯[3,2‑c]并喹啉类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种多氟甲基取代的吡咯[3,2-c]并喹啉类化合物的制备方法，其特征在于是在有机溶剂中使用溴化铜为催化剂，在碱存在条件下，化合物II与化合物III在80~100℃下发生分子间环化反应；随后发生分子内与碳碘键的偶联反应，制得多氟甲基取代的吡咯[3,2-c]并喹啉类化合物I，其反应式为：

其中，R_f为三氟甲基或二氟氯甲基；

R¹为 H、供电子基团或吸电子基团；其中，供电子基团是甲基或甲氧基；吸电子基团是氯、氟或溴；

R²为苯基、含有供电子基团或吸电子基团的芳香取代基、芳香性杂环、烷基；其中，含有供电子基团的芳香取代基是对甲基苯基、对甲氧基苯基；含有吸电子基团的芳香取代基是对氯苯基、对溴苯基或对乙酰基苯基；芳香性杂环是噻吩；烷基基团是正丁基或环丙烷基；

R³为COOEt、COOMe或Ts。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于具体步骤如下：

（1）在反应管中依次加入催化剂溴化铜、碱、化合物III以及有机溶剂，随后加入反应底物化合物II，于80~100℃搅拌1-2小时，至TLC检测完全反应；

（2）用水洗涤反应液，用乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩并柱层析分离，得到相应的多氟甲基取代的吡咯[3,2-c]并喹啉类化合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述有机溶剂为DMA、DMSO或者DMF；以化合物III为1.0当量计，碱的用量为1.0-2.0当量，催化剂溴化铜用量为0.05-0.1 当量，化合物II用量为1.1-1.3当量；所述碱为Cs₂CO₃、K₂CO₃或K₃PO₄；

体系反应温度为80~100℃；反应时间为1-2小时。