[发明专利]一种生物法制备N-(2-((2R,4R)-4,6-二羟基四氢-2H-吡喃-2-基)-乙基)-2-苯乙酰胺的方法在审
| 申请号： | 201610202624.0 | 申请日： | 2016-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN105693670A | 公开（公告）日： | 2016-06-22 |
| 发明（设计）人： | 梁晓亮;李国庆 | 申请（专利权）人： | 苏州汉酶生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫 |
| 地址： | 215600 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种生物法制备N-(2-((2R,4R)-4,6-二羟基四氢-2H-吡喃-2-基)-乙基)-2-苯乙酰胺的方法，以N-(3-丙酮基)-2-苯乙酰胺为底物，使其在助溶剂、2-脱氧核糖-5-磷酸醛缩酶的存在下，在15℃~25℃下、pH为5~9的缓冲溶液中，加入乙醛进行缩醛反应，生成所述的N-(2-((2R,4R)-4,6-二羟基四氢-2H-吡喃-2-基)-乙基)-2-苯乙酰胺，其中，起始反应体系中，底物的浓度控制在5~20g/L间，所述的助溶剂为二甲基亚砜、吐温-60、聚乙二醇、聚乙二醇辛基苯基醚中的一种或多种的组合，且所述助溶剂的投料体积为反应体系总体积的5~15%,所述的2-脱氧核糖-5-磷酸醛缩酶与底物的投料质量比为0.5~2:1。本发明的制备方法中，添加了 2-脱氧核糖-5-磷酸醛缩酶，该方法操作简单、制得的产物纯度好、收率高、具有重要的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 生物 法制 羟基 吡喃 乙基 乙酰 方法 | ||
【主权项】：
一种生物法制备N‑(2‑((2R,4R)‑4,6‑二羟基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑乙基)‑2‑苯乙酰胺的方法，其特征在于，以N‑(3‑丙酮基)‑2‑苯乙酰胺为底物，使其在助溶剂、2‑脱氧核糖‑5‑磷酸醛缩酶的存在下，在15℃～25℃下、pH为5～9的缓冲溶液中，加入乙醛进行缩醛反应，生成所述的N‑(2‑((2R,4R)‑4,6‑二羟基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑乙基)‑2‑苯乙酰胺，其中，起始反应体系中，底物的浓度控制在5～20g/L间，所述的助溶剂为二甲基亚砜、吐温‑60、聚乙二醇、聚乙二醇辛基苯基醚中的一种或多种的组合，且所述助溶剂的投料体积为反应体系总体积的5～15％，所述的2‑脱氧核糖‑5‑磷酸醛缩酶与底物的投料质量比为0.5～2:1，所述的N‑(3‑丙酮基)‑2‑苯乙酰胺的结构式为：![]()
所述的N‑(2‑((2R,4R)‑4,6‑二羟基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑乙基)‑2‑苯乙酰胺的结构式为：![]()
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