[发明专利]依普利酮的一种合成方法在审
| 申请号： | 201610189697.0 | 申请日： | 2016-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN105753930A | 公开（公告）日： | 2016-07-13 |
| 发明（设计）人： | 范丽丽;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种甾体药物依普利酮新的合成方法。本发明以11α‑羟基坎利酮为起始原料，经加成、取代、消除、氧化、酯化及环氧化等一系列放映生成依普利酮。本发明起始原料价廉易购操作简单易控制，收率高，成本低，适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 依普利酮 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
依普利酮的一种合成方法，其特征在于包含以下几个步骤：：（a）11α‑羟基坎利酮以硝基甲烷和二氯甲烷的混合为溶剂，冷却到‑15~‑25℃，加入2甲基呋喃、无水甲醇、三氟化硼乙醚络合物，维持‑15~‑25℃搅拌反应，后处理后经重结晶得到化合物II（b）化合物II11位取代引入对甲苯磺酰基得到化合物Ⅲ；（c）化合物Ⅲ在无水甲酸溶液中，加入无水乙酸钠，加热反应，经过后处理及重结晶得到化合物Ⅳ；（d）化合物Ⅳ7位甲基呋喃氧化、酯化得到式Ⅴ化合物；（e）化合物Ⅴ溶于二氯甲烷中，加入三氯乙酰胺，快速搅拌下加入K2HPO4水溶液，滴加双氧水反应，后处理后重结晶得到式Ⅵ化合物（依普利酮）；具体反应如下所示：![]()
式中R1为对甲苯磺酰基、甲磺酰基。
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