[发明专利]头孢洛林酯中间体4-(4’-吡啶)-1,3-噻唑-2-硫醇的合成方法在审
| 申请号： | 201610164139.9 | 申请日： | 2016-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN105566313A | 公开（公告）日： | 2016-05-11 |
| 发明（设计）人： | 王作弟 | 申请（专利权）人： | 陕西思尔生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 710075 陕西省西安*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种重要抗生素头孢洛林酯中间体4-(4’-吡啶)-1,3-噻唑-2-硫醇的合成方法，将异烟酸乙酯在碱性条件下，与乙酸乙酯进行克莱森（claisen）缩合反应，然后酸性水解脱羧，再与溴素进行溴代反应后与二硫代氨基甲酸铵关环，最后在冰醋酸中回流，得到相应的4-(4’-吡啶)-1,3-噻唑-2-硫醇。本发明的合成步骤少、成本低，所用各个物料廉价易得，有利于工业化生产、污染小。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 洛林 中间体 吡啶 噻唑 硫醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢洛林酯中间体4‑(4’‑吡啶)‑1,3‑噻唑‑2‑硫醇（Ⅰ）的合成方法，其特征在于包括以下步骤:1）以异烟酸乙酯为原料，与乙酸乙酯进行克莱森（claisen）缩合反应得到化合物（Ⅱ）；![]()
2）将步骤（1）所得的化合物（Ⅱ）在酸的作用下进行水解脱羧，得到化合物（III）；![]()
3）将步骤（2）得到的化合物（III）与溴素发生溴代反应得到化合物（IV）；![]()
4）将步骤（3）得到的化合物（IV）进行关环反应，得到目标化合物（V）![]()
5）将步骤（4）得到的化合物（V）在醋酸条件下回流，得到目标化合物（Ⅰ）。
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