[发明专利]孟鲁司特钠中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201610112375.6 申请日: 2016-02-29
公开(公告)号: CN105622500B 公开(公告)日: 2018-03-02
发明(设计)人: 张贵民;马永杰 申请(专利权)人: 山东新时代药业有限公司
主分类号: C07D215/18 分类号: C07D215/18
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 273400 *** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及孟鲁司特钠中间体的制备方法。在惰性气体保护下,溶剂中,在催化剂的作用下,仲羟基被各种离去基团取代的孟鲁司特母核化合物分别和各种侧链进行亲核取代反应,得到不同的孟鲁司特钠的中间体,本发明运用新的催化剂4‑二甲基氨基吡啶、4‑吡咯烷基吡啶,使本发明的反应条件温和,快速,产物单一,提纯简便,得到的中间体光学纯度高并且产率较高,更适用于工业化生产。
搜索关键词: 孟鲁司特钠 中间体 制备 方法
【主权项】:
一种如式V所示的孟鲁司特钠中间体的制备方法,其特征在于包括下列步骤:惰性气体下,溶剂中,在催化剂的作用下,将如式III所示的化合物与亲核试剂式IV所示化合物进行亲核取代反应;其中,Lv离去基团=‑OMs,‑OTs,‑OTf,‑Cl,‑Br,‑I;FG官能团=‑COOH,‑COOCH3,‑CN,‑COOCH2CH3;所述的催化剂为4‑二甲基氨基吡啶、4‑吡咯烷基吡啶中的一种;反应温度为0~50℃;反应时间为0.5~3小时。
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