[发明专利]孟鲁司特钠中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610112375.6 | 申请日： | 2016-02-29 |
| 公开（公告）号： | CN105622500B | 公开（公告）日： | 2018-03-02 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;马永杰 | 申请（专利权）人： | 山东新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/18 | 分类号： | C07D215/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 孟鲁司特钠 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种如式V所示的孟鲁司特钠中间体的制备方法，其特征在于包括下列步骤：惰性气体下，溶剂中，在催化剂的作用下，将如式III所示的化合物与亲核试剂式IV所示化合物进行亲核取代反应；
其中，Lv离去基团＝-OMs，-OTs，-OTf，-Cl，-Br，-I；
FG官能团＝-COOH，-COOCH3，-CN，-COOCH2CH3；
所述的催化剂为4-二甲基氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶中的一种；
反应温度为0～50℃；反应时间为0.5～3小时。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的式III化合物和式IV化合物的摩尔比为1∶1～1∶1.05。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂和式III化合物的摩尔比为0.01～0.05：1。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，反应溶剂为四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮和甲苯中的一种或多种溶剂。
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