[发明专利]具有抗肿瘤活性的喹啉类多靶点激酶抑制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201610077368.7 | 申请日： | 2016-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN105541798B | 公开（公告）日： | 2018-01-23 |
| 发明（设计）人： | 周有骏;周浩;郑灿辉;朱驹;吕加国;孙囡囡;陈莎娜 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D405/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙)31262 | 代理人： | 马伟 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及具有抗肿瘤活性的喹啉类多靶点激酶抑制剂及其制备方法，所述化合物的结构通式如式(I)所示。通过体外细胞实验证实本发明的化合物对五种常见的肿瘤细胞株人甲状腺癌SW579、人肝癌HepG2、人肺腺癌A549、人肠癌HCT116和人胃癌MKN45具有很强的体外抑制活性，多数目标化合物的抑瘤活性优于或相当于阳性对照药Cabozantinib，且通过体外细胞实验证实其对两种激酶KDR和MET显示出较强的抑制活性，提示本发明的化合物在制备新的抗肿瘤药物方面具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 活性 喹啉 类多靶点 激酶 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种具有抗肿瘤活性的喹啉类化合物，其特征在于，其结构通式如式(I)所示：其中，R1选自氢或卤素，所述卤素选自F、Cl、Br或I，可位于芳环的邻、间位，可以是单取代或多取代；R2选自以下Ⅰ‑Ⅴ的任一种：Ⅰ.氢，Ⅱ.烷基：所述烷基为1‑5个碳原子的烷基、烷氧基或卤代烷基，可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，Ⅲ.卤素：选自F、Cl、Br、I，可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，Ⅳ.羟基：可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，Ⅴ.氨基：可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代；R3选自H或1‑5个碳原子的烷烃基；X选自N、O原子。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国人民解放军第二军医大学，未经中国人民解放军第二军医大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610077368.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种咪唑乙腈衍生物酸式盐及其制备方法和应用
- 下一篇：一种丹酚酸B的提取方法
