[发明专利]具有抗肿瘤活性的喹啉类多靶点激酶抑制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201610077368.7 | 申请日： | 2016-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN105541798B | 公开（公告）日： | 2018-01-23 |
| 发明（设计）人： | 周有骏;周浩;郑灿辉;朱驹;吕加国;孙囡囡;陈莎娜 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D405/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙)31262 | 代理人： | 马伟 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 活性 喹啉 类多靶点 激酶 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种具有抗肿瘤活性的喹啉类化合物，其特征在于，其结构通式如式(I)所示：
其中，R1选自氢或卤素，所述卤素选自F、Cl、Br或I，可位于芳环的邻、间位，可以是单取代或多取代；
R2选自以下Ⅰ-Ⅴ的任一种：
Ⅰ.氢，
Ⅱ.烷基：所述烷基为1-5个碳原子的烷基、烷氧基或卤代烷基，可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，
Ⅲ.卤素：选自F、Cl、Br、I，可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，
Ⅳ.羟基：可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，
Ⅴ.氨基：可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代；
R3选自H或1-5个碳原子的烷烃基；
X选自N、O原子。
2.根据权利要求1所述的喹啉类化合物，其特征在于，
R1氢或卤素，所述卤素选自F或Cl，可位于芳环的邻、间位，是单取代；
R2选自以下Ⅰ-Ⅴ的任一种：
Ⅰ.氢，
Ⅱ.烷基：所述烷基为1-5个碳原子的烷基、烷氧基或卤代烷基，可位于芳环的邻、间、对位，是单取代，
Ⅲ.卤素：选自F、Cl、Br、I，可位于芳环的邻、间、对位，是单取代，
Ⅳ.羟基：可位于芳环的邻、间、对位，是单取代，
Ⅴ.氨基：可位于芳环的邻、间、对位，是单取代；
R3选自H或1-5个碳原子的烷烃基；
X选自N、O原子。
3.根据权利要求1所述的喹啉类化合物，其特征在于，
R1选自氢或卤素，所述卤素选自F、Cl、Br或I，可位于芳环的邻、间位，可以是单取代或多取代；
R2选自以下Ⅰ-Ⅴ的任一种：
Ⅰ.氢，
Ⅱ.烷基：所述烷基为1-5个碳原子的烷基、烷氧基或卤代烷基，可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，
Ⅲ.卤素：选自F、Cl、Br、I，可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，
Ⅳ.羟基：可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，
Ⅴ.氨基：可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代；
R3选自H或1-5个碳原子的烷烃基；
X选自N原子。
4.根据权利要求1所述的喹啉类化合物，其特征在于，
R1选自氢或卤素，所述卤素选自F或Cl，可位于芳环的邻、间位，可以是单取代；
R2选自以下Ⅰ-Ⅴ的任一种：
Ⅰ.氢，
Ⅱ.烷基：所述烷基为1-5个碳原子的烷基、烷氧基或卤代烷基，可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代，
Ⅲ.卤素：选自F、Cl、Br、I，可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代，
Ⅳ.羟基：可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代，
Ⅴ.氨基：可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代；
R3选自H或1-5个碳原子的烷烃基；
X选自N原子。
5.根据权利要求1所述的喹啉类化合物，其特征在于，
R1选自氢；
R2选自以下Ⅰ-Ⅴ的任一种：
Ⅰ.氢，
Ⅱ.烷基：所述烷基为1-5个碳原子的烷基、烷氧基或卤代烷基，可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，
Ⅲ.卤素：选自F、Cl、Br、I，可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，
Ⅳ.羟基：可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，
Ⅴ.氨基：可位于芳环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代；
R3选自H；
X选自O原子。
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