[发明专利]一种头孢替坦二钠及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610070575.X | 申请日： | 2016-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN105646544B | 公开（公告）日： | 2018-01-12 |
| 发明（设计）人： | 孙松;徐勤艳;常志成 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/57 | 分类号： | C07D501/57;C07D501/04;C07D339/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢替坦二钠及其中间体的制备方法，将市售原料4‑(1‑氨基‑3‑叔丁氧基‑1,3‑二氧代‑2‑烯基)‑1,3‑二硫杂环丁烷‑2‑羧酸(2)和7‑MAC(3)进行缩合反应制得化合物4，再经过脱保护、成盐制得头孢替坦二钠(1)。本发明还提供了化合物2的制备方法。该路线避免了常规路线污染环境的氯化试剂的使用，具有工艺路线简单，降低工艺成本，产品总收率提高，环境友好的特点，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 替坦二钠 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢替坦二钠的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：a、化合物2与化合物3在缩合剂及活化剂条件下反应，制得化合物4；b、化合物4经过脱保护、成盐制得化合物1；合成路线如下：其中，化合物2的制备方法，包括如下步骤：1)4‑羧基‑5‑巯基‑3‑羟基‑异噻唑三钠(5)酸化后与二碳酸二叔丁酯(Boc2O)在缚酸剂条件下进行反应，制备中间体6；2)中间体6和1‑溴代乙酸在丙酮溶剂中反应制备化合物4‑(1‑氨基‑3‑叔丁氧基‑1,3‑二氧代‑2‑烯基)‑1,3‑二硫杂环丁烷‑2‑羧酸(2)。
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