[发明专利]一种头孢替坦二钠及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610070575.X | 申请日： | 2016-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN105646544B | 公开（公告）日： | 2018-01-12 |
| 发明（设计）人： | 孙松;徐勤艳;常志成 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/57 | 分类号： | C07D501/57;C07D501/04;C07D339/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 替坦二钠 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种头孢替坦二钠的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
a、化合物2与化合物3在缩合剂及活化剂条件下反应，制得化合物4；
b、化合物4经过脱保护、成盐制得化合物1；
合成路线如下：
其中，化合物2的制备方法，包括如下步骤：
1)4-羧基-5-巯基-3-羟基-异噻唑三钠(5)酸化后与二碳酸二叔丁酯(Boc2O)在缚酸剂条件下进行反应，制备中间体6；
2)中间体6和1-溴代乙酸在丙酮溶剂中反应制备化合物4-(1-氨基-3-叔丁氧基-1,3-二氧代-2-烯基)-1,3-二硫杂环丁烷-2-羧酸(2)。
2.根据权利要求1所述的头孢替坦二钠的制备方法，其特征在于：步骤a所述缩合剂为1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)、二氯化磷酸苯酯(PDCP)或二异丙基碳二亚胺(DIC)。
3.根据权利要求1所述的头孢替坦二钠的制备方法，其特征在于：步骤a所述活化剂为1-羟基苯并三唑(HOBT)或N，N-二异丙基乙胺。
4.根据权利要求1所述的头孢替坦二钠的制备方法，其特征在于：步骤a所用的反应溶剂为二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺。
5.根据权利要求2所述的头孢替坦二钠的制备方法，其特征在于：步骤a所述的化合物2、化合物3、缩合剂及活化剂的摩尔比为1:1～2:1～1.2:1～1.2。
6.根据权利要求1所述的化合物2的制备方法，其特征在于：步骤1)所述的 缚酸剂为N,N-二甲基氨基吡啶(DMAP)。
7.根据权利要求1所述的化合物2的制备方法，其特征在于：步骤1)反应所用的溶剂为二氯甲烷。
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