[发明专利]巴比妥酸类化合物、制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201511003646.6 | 申请日： | 2015-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN105541806A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | 查晓明;蓝斐;徐思远;周忱;徐云根 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学;复旦大学 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07D239/62;C07D405/06;C07D239/66;A61P35/00;A61P25/00;A61P31/12;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，公开了巴比妥酸类化合物、制备方法及其应用。具体地说，涉及式I所示的化合物及其作为选择性LSD1可逆抑制剂的医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。试验表明本发明的式I化合物能强效、可逆抑制LSD1活性，且对同源蛋白MAO-A和MAO-B的抑制作用很弱，并能强烈诱导白血病细胞NB4的分化，显著提升LSD1底物H3K4me1和H3K4me2的甲基化水平。 | ||
| 搜索关键词： | 妥酸类 化合物 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
巴比妥酸类化合物，其特征在于，其为通式I所示的化合物及其药用盐：![]()
其中，R1、R2、R3代表氢、氨基、羟基、卤素、羧基、三氟甲基、甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、异丙基、硝基或氰基中的任意一个；X代表氧原子或硫原子；R4代表![]()
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中的任意一个，其中，R5代表单取代的羟基、氨基、甲基、甲氧基或卤素中的任意一个，或者双取代的羟基、氨基、甲基、甲氧基或卤素中的任意两个，或者三取代的羟基、氨基、甲基、甲氧基或卤素中的任意三个。
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