[发明专利]一种拉帕替尼及其二对甲苯磺酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201510997439.0 | 申请日： | 2015-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN105503839A | 公开（公告）日： | 2016-04-20 |
| 发明（设计）人： | 孟凯歌;童俊杰;余大海 | 申请（专利权）人： | 神威药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 051430 河北*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种拉帕替尼制备方法，是在氮气保护下，将式(Ⅳ)化合物与5-甲醛基呋喃-2硼酸、有机碱或无机碱、四氢呋喃、乙醇，升温至60℃～70℃，搅拌，加入钯催化剂，控温反应，待反应完全后，过滤，滤液降温，滴加水，搅拌，过滤，干燥，所得产物进一步与2-(甲砜基)乙胺盐酸盐在冰醋酸存在下反应，然后加入NaBH(OAC)3进行还原反应，即得拉帕替尼。本发明还进一步提供了一种拉帕替尼二对甲苯磺酸盐的制备方法，是向拉帕替尼或其浓缩前液中滴加对甲苯磺酸一水合物的四氢呋喃溶液，即可。该方法操作简单、溶剂用量少、生产成本低、环境污染小，且产品收率高、纯度高，更适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 拉帕替尼 其二 甲苯 磺酸盐 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式(II)化合物的制备方法，包括下列步骤：![]()
步骤一、在氮气保护下，向反应器中加入式(Ⅳ)化合物、5‑甲醛基呋喃‑2硼酸、有机碱或无机碱、四氢呋喃、乙醇，升温至60℃～70℃，搅拌，加入钯催化剂，控温反应，待反应完全后，过滤，滤液降温，滴加水，搅拌，过滤，干燥，得式(Ⅲ)化合物；![]()
步骤二、将式(Ⅲ)化合物与2‑(甲砜基)乙胺盐酸盐在冰醋酸存在下反应，然后加入NaBH(OAC)3进行还原反应，制得式(II)化合物。
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