[发明专利]Y型多缩乙二醇衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201510965247.1 | 申请日： | 2015-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN106905120B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 主辉;林美娜;赵宣 | 申请（专利权）人： | 北京键凯科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C43/13 | 分类号： | C07C43/13;C07C41/26;C07C217/08;C07C213/02;A61K47/50;A61K47/10 |
| 代理公司： | 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 | 代理人： | 张丹 |
| 地址： | 100192 北京市海淀区西*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如通式(I)所示的Y型多缩乙二醇衍生物，具有分子量和链段数确定的优点，能够避免聚乙二醇衍生物本身为混合物，分子量不均一的缺陷；本发明所述的Y型多缩乙二醇增加了载药量的同时，能够解决多缩乙二醇修饰不溶性药物时，由于负载量的提高造成水溶性不足的问题。 |
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| 搜索关键词： | 型多缩 乙二醇 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种Y型多缩乙二醇衍生物，其特征在于，具有式(I)的结构：其中：A1、A2、A3为相同或不同的Y‑X‑(CH2)n结构，其中n为0‑12的整数；X为连接基团，选自：‑(CH2)i‑、‑(CH2)iNH‑、‑(CH2)iOCOO‑、‑(CH2)iOCONH‑、‑(CH2)iNHCONH‑、‑OC(CH2)iCOO‑、‑(CH2)iCOO‑、‑(CH2)iCONH‑，i为从0‑10的整数；Y为活性端基，选自：氢、C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基、羟基、氨基、氨甲基、马来酰亚胺基、羧基、巯基、琥珀酰亚胺碳酸酯、琥珀酰亚胺乙酸酯、琥珀酰亚胺丙酸酯、琥珀酰亚胺琥珀酸酯、琥珀酰亚胺、二硫吡啶基、丙酸基、醛基、正吡啶二硫基、巯酯基、丙烯酸基、叠氮基、戊二酸基、酰肼基、炔基、对硝基苯碳酸酯基、异氰酸基、邻二硫吡啶基、硅烷基、羧甲基、乙烯砜及维生素H；E1为多缩乙二醇基团，其结构为：(OCH2CH2)j，j为0‑100的整数；E2为多缩乙二醇基团，其结构为：(OCH2CH2)k，k为0‑100的整数；E3为多缩乙二醇基团，其结构为：(CH2CH2O)l，l为0‑100的整数；r，s，t独立地选自0、1、2或3。
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