[发明专利]Y型多缩乙二醇衍生物及其制备方法有效
申请号: | 201510965247.1 | 申请日: | 2015-12-21 |
公开(公告)号: | CN106905120B | 公开(公告)日: | 2020-04-28 |
发明(设计)人: | 主辉;林美娜;赵宣 | 申请(专利权)人: | 北京键凯科技股份有限公司 |
主分类号: | C07C43/13 | 分类号: | C07C43/13;C07C41/26;C07C217/08;C07C213/02;A61K47/50;A61K47/10 |
代理公司: | 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 | 代理人: | 张丹 |
地址: | 100192 北京市海淀区西*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 型多缩 乙二醇 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种Y型多缩乙二醇衍生物,其特征在于,具有式(I)的结构:
其中:
A1、A2、A3为相同或不同的Y-X-(CH2)n结构,其中n为0-12的整数;
X为连接基团,选自:-(CH2)i-、-(CH2)iNH-、-(CH2)iOCOO-、-(CH2)iOCONH-、-(CH2)iNHCONH-、-OC(CH2)iCOO-、-(CH2)iCOO-、-(CH2)iCONH-,i为从0-10的整数;
Y为活性端基,选自:氢、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、羟基、氨基、氨甲基、马来酰亚胺基、羧基、巯基、琥珀酰亚胺碳酸酯、琥珀酰亚胺乙酸酯、琥珀酰亚胺丙酸酯、琥珀酰亚胺琥珀酸酯、琥珀酰亚胺、二硫吡啶基、丙酸基、醛基、正吡啶二硫基、巯酯基、丙烯酸基、叠氮基、戊二酸基、酰肼基、炔基、对硝基苯碳酸酯基、异氰酸基、邻二硫吡啶基、硅烷基、羧甲基、乙烯砜及维生素H;
E1为多缩乙二醇基团,其结构为:(OCH2CH2)j,j为1-20的整数;
E2为多缩乙二醇基团,其结构为:(OCH2CH2)k,k为1-20的整数;
E3为多缩乙二醇基团,其结构为:(CH2CH2O)l,l为0-20的整数;r、s、t均为0。
2.如权利要求1所述的Y型多缩乙二醇衍生物,其特征在于,所述连接基团X为-(CH2)i-、-(CH2)iNH-、-(CH2)iCONH-。
3.如权利要求1所述的Y型多缩乙二醇衍生物,其特征在于,所述连接基团X中i为0、1、2、3或4。
4.如权利要求1所述的Y型多缩乙二醇衍生物,其特征在于,所述活性基团Y选自氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、羟基、氨基、巯基、羧基、酯基、醛基、丙烯酸基、马来酰亚胺基、乙烯砜及维生素H。
5.如权利要求1-4任一项所述的Y型多缩乙二醇衍生物,其特征在于,所述j为1-12的整数;和/或,
所述k为1-12的整数;和/或,
所述l为0-12的整数。
6.如权利要求1-4任一项所述的Y型多缩乙二醇衍生物,其特征在于,所述j为1、2、3、4、5、6、7或8;和/或,
所述k为1、2、3、4、5、6、7或8;和/或,
所述l为0、1、2、3、4、5、6、7或8。
7.如权利要求1所述的Y型多缩乙二醇衍生物,其特征在于,所述的Y型多缩乙二醇衍生物具有如下式(Ⅲ)至式(Ⅸ)结构:
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