[发明专利]一种10‑羟基吴茱萸碱类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510946780.3 | 申请日： | 2015-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN105418610B | 公开（公告）日： | 2017-07-28 |
| 发明（设计）人： | 盛春泉;张万年;董国强;陈树强;李振钢;缪震元;姚建忠;刘娜;武善超;方堃 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙)31262 | 代理人： | 周春洪 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种10‑羟基吴茱萸碱类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途，其结构如式I所示，该类化合物是新发现的具有全新结构的拓扑异构酶抑制剂，大部分化合物表现出广谱的抗肿瘤活性，部分衍生物对测试的三株肿瘤的IC50小于0.001μg/mL，优于现有技术中类似结构活性最好的化合物(10‑羟基吴茱萸碱)。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 10 羟基 吴茱萸 碱类抗 肿瘤 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种10‑羟基吴茱萸碱类化合物，其特征在于，所述的10‑羟基吴茱萸碱类化合物是：10‑((2‑氨基‑3‑羟基丙酰基)氧基)吴茱萸碱；10‑((吡咯烷‑2‑羰基)氧基)吴茱萸碱；10‑((2‑氨基‑4‑(甲硫基)丁酰基)氧基)吴茱萸碱；10‑((3‑(叔丁氧基‑2‑((叔丁氧基羰基)氨基)丙酰基)氧基)吴茱萸碱；10‑((4‑(2‑吗啉代乙氧基)‑4‑氧代丁酰基)氧基)吴茱萸碱；10‑((4‑氧代‑4–(((3R，4R，6R)‑3,4,5‑三乙酰氧基‑6‑(乙酰氧基甲基)四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氨基)丁酰基)氧基)吴茱萸碱；或上述化合物的消旋体、d‑型或l‑型异构体，及其药学上可接受的盐。
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