[发明专利]一种10‑羟基吴茱萸碱类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510946780.3 | 申请日： | 2015-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN105418610B | 公开（公告）日： | 2017-07-28 |
| 发明（设计）人： | 盛春泉;张万年;董国强;陈树强;李振钢;缪震元;姚建忠;刘娜;武善超;方堃 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙)31262 | 代理人： | 周春洪 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 10 羟基 吴茱萸 碱类抗 肿瘤 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种10-羟基吴茱萸碱类化合物，其特征在于，所述的10-羟基吴茱萸碱类化合物是：
10-((2-氨基-3-羟基丙酰基)氧基)吴茱萸碱；
10-((吡咯烷-2-羰基)氧基)吴茱萸碱；
10-((2-氨基-4-(甲硫基)丁酰基)氧基)吴茱萸碱；
10-((3-(叔丁氧基-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酰基)氧基)吴茱萸碱；
10-((4-(2-吗啉代乙氧基)-4-氧代丁酰基)氧基)吴茱萸碱；
10-((4-氧代-4–(((3R，4R，6R)-3,4,5-三乙酰氧基-6-(乙酰氧基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氨基)丁酰基)氧基)吴茱萸碱；
或上述化合物的消旋体、d-型或l-型异构体，及其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的10-羟基吴茱萸碱类化合物，其特征在于，所述的药学上可接受的盐是有机酸盐或无机酸盐；所述的无机酸包括：盐酸、硫酸、磷酸、二磷酸、氢溴酸或硝酸；所述的有机酸包括：乙酸、马来酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸、乳酸、对甲苯磺酸、水杨酸或草酸。
3.权利要求1-2任一所述的10-羟基吴茱萸碱类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤为肺癌、肠癌、乳腺癌、肝癌。
5.权利要求1-2任一所述的10-羟基吴茱萸碱类化合物在制备拓扑异构酶抑制剂中的应用。
6.一种药物组合物，其特征在于，包含治疗有效量的一种或多种权利要求1-2任一所述的化合物以及药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂。
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