[发明专利]一种羟乙基磺酸盐帕布昔利布的制备方法在审
| 申请号： | 201510934762.3 | 申请日： | 2015-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN105541832A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | 王雪根;何凌云;余洋;金皓杰;郭莉芹 | 申请（专利权）人： | 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于化学药物合成技术领域，具体涉及一种羟乙基磺酸盐帕布昔利布的制备方法，本方法通过4步法制备帕布昔利布即2-(吡啶-2-基氨基)-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮羟乙基磺酸盐。本方法工艺条件温和，后处理简单，纯度高，反应成本低，易于实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乙基 磺酸盐帕布昔利布 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种羟乙基磺酸盐帕布昔利布的制备方法，其特征在于：羟乙基磺酸盐帕布昔利布的结构式如下式(A)所示，其合成路线包括以下步骤：(1)将式(B)所示化合物与式(C)所示化合物进行取代反应得式(D)所示化合物：![]()
(2)将式(D)所示化合物与乙烯基丁醚Heck反应得式(E)所示化合物：![]()
(3)将式(E)所示化合物在甲基磺酸存在条件下制得式(F)所示化合物：![]()
(4)将式(F)所示化合物与羟乙基磺酸成盐得式(A)所示化合物。![]()
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