[发明专利]一种以孕烯醇酮为原料合成胆固醇的方法在审

专利信息
申请号: 201510714127.4 申请日: 2015-10-28
公开(公告)号: CN105218609A 公开(公告)日: 2016-01-06
发明(设计)人: 左前进;甘红星;谢来宾 申请(专利权)人: 湖南科瑞生物制药股份有限公司
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 王文君
地址: 422900 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明提出一种以孕烯醇酮为原料合成胆固醇的方法,包括步骤:1)磺酸酯在甲醇中加醋酸钾反应得6-甲氧基-3,5-环-5α-孕甾-20-酮;2)三苯基膦与1-氯-4-甲基戊烷在非质子溶剂中反应得4-甲基戊基三苯基氯化膦溶液;3)在4-甲基戊基三苯基氯化膦溶液中加入叔丁醇钾,进行wittig反应,4)在铑催化剂催化下,进行不对称氢化反应得6-甲氧基-3,5-环-5α-胆甾烷;5)用硫酸催化水解脱保护反应得胆固醇。本发明提出的方法,将现有方法的6步反应简化成4步,省去了以皂素为起始原料的路线中消耗大量盐酸和锌粉的开环反应。本合成方法工艺简单,消耗原辅料少,摩尔收率高,既经济环保又便于工业化实施。
搜索关键词: 一种 孕烯醇酮 原料 合成 胆固醇 方法
【主权项】:
一种以孕烯醇酮为原料合成胆固醇的方法,其特征在于,包括步骤:1)孕烯醇酮在吡啶中与苯磺酰氯反应生成磺酸酯,磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应,经浓缩、结晶得6‑甲氧基‑3,5‑环‑5α‑孕甾‑20‑酮;2)三苯基膦与1‑氯‑4‑甲基戊烷在非质子溶剂中反应得4‑甲基戊基三苯基氯化膦溶液;3)在氮气或惰性气体保护下,向步骤2)所得的4‑甲基戊基三苯基氯化膦溶液中加入叔丁醇钾,然后与6‑甲氧基‑3,5‑环‑5α‑孕甾‑20‑酮进行wittig反应,经中和、浓缩、过滤,得6‑甲氧基‑3,5‑环‑5α‑胆甾烷‑20(22)‑烯;4)在手性膦配体(R,S)‑t‑Bu Josiphos和铑催化剂1,5‑环辛二烯氯化铑二聚体的催化下,6‑甲氧基‑3,5‑环‑5α‑胆甾烷‑20(22)‑烯在有机溶剂中进行不对称氢化反应,经过滤、浓缩、结晶,得6‑甲氧基‑3,5‑环‑5α‑胆甾烷;5)6‑甲氧基‑3,5‑环‑5α‑胆甾烷在水溶液中,用硫酸催化水解脱保护反应,经浓缩、过滤得胆固醇。
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