[发明专利]一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法在审
| 申请号： | 201510711339.7 | 申请日： | 2015-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN105237389A | 公开（公告）日： | 2016-01-13 |
| 发明（设计）人： | 袁伟成;赵建强;周鸣强;徐小英;余斌;刘斌;陈明丰;陈浩 | 申请（专利权）人： | 成都丽凯手性技术有限公司;浙江耐司康药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C59/72 | 分类号： | C07C59/72;C07C51/02 |
| 代理公司： | 北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11465 | 代理人： | 杨兵 |
| 地址： | 610041 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法，其具体步骤包括：对香豆酸(I)在碱性催化剂下发生脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，操作安全，后处理简便，易于规模化工业化生产，且几乎没有发生爆炸等事故的可能。在整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，溶剂可回收套用，环境友好，并且收率提高了20％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 采用 香豆酸 制备 血脂 药环丙贝特 方法 | ||
【主权项】：
一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法，其特征在于，以对香豆酸为起始原料，经脱羧、醚化、成环、醇解的过程得到环丙贝特，其具体步骤包括：(1)在溶剂下，对香豆酸(I)在碱性催化剂下发生脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)。(2)对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2‑卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)。(3)醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)。(4)环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解，然后酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)。
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