[发明专利]一种吉非替尼的片剂及其原料的制备方法在审
| 申请号： | 201510654609.5 | 申请日： | 2015-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN105250228A | 公开（公告）日： | 2016-01-20 |
| 发明（设计）人： | 王立志;王依健;于稳 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/20 | 分类号： | A61K9/20;A61K31/5377;A61K47/36;C07D239/94;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物领域，涉及一种吉非替尼片剂及原料吉非替尼的制备方法。该方法主要包括以6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉(6)为起始原料与3-氯-4-氟苯胺(5)在CuI、乙二醇及K3PO4存在下，以异丙醇为溶剂反应，反应完毕后,用浓盐酸调节反应液至pH＝1-2，抽滤得到6-乙酰氧基-4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基喹唑啉盐酸盐(4)；(4)水解得到4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羟基-7-甲氧基-喹唑啉(3)；(3)与N-(3-甲磺酰氧基丙基)吗啉(2)在K3PO4和K2HPO4存在下反应得到。该路线合成步骤较短、操作简单、经济环保、产品总收率高，产品纯度更好，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼 片剂 及其 原料 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种吉非替尼的片剂，其特征在于，由以下成分制备而成：吉非替尼、淀粉、糊精和硬脂酸镁。
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