[发明专利]一种光敏剂磷脂化合物、其药物组合物及应用

摘要

本发明公开了一种光敏剂磷脂化合物其制备方法及药物组合物与用途。药物组合物为光敏剂磷脂化合物或光敏剂磷脂化合物和药效学上可接受的载体的组合药物组合物，是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该光敏剂磷脂化合物或光敏剂磷脂化合物脂质体用于光动力学治疗肿瘤，可以快速被细胞摄入，并释放光敏剂原药，在激光作用下快速释放出活性氧，具有强烈抗肿瘤作用。该光敏剂磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，毒性低，可用于各种肿瘤高效治疗。

主权项

一种光敏剂磷脂化合物，其特征在于，该磷脂化合物为下列结构式(1)的化合物，或所述结构式(1)的化合物与抗衡离子所形成的在药学上可接受的盐：式(1)中，X为间隔臂，是碳原子数为2～30的含有醚键的亚烷烃基、碳原子数为1～30的氧基亚烷烃基、碳原子数为2～30的含有双硫键‑S‑S‑的亚烷烃基、碳原子数为2～80的含有肽键的亚烷烃基、碳原子数为2～30的含有酯键的亚烷烃基、碳原子数为2～30的含有腙键的亚烷烃基或碳原子数为2～30不含杂原子的亚烷烃基/亚烯烃基；Y是通过酯键、酰胺键、氨基甲酸酯键或腙键与X相连的光敏剂；L是2‑氨基乙基、2‑三甲基胺基乙基阳离子、2、3‑二羟基丙基、分子量为200‑4000的无靶向端基的N‑聚乙二醇‑氨基乙基或分子量为200‑4000的端基为靶向基团的N‑聚乙二醇‑氨基乙基。