[发明专利]一种光敏剂磷脂化合物、其药物组合物及应用

权利要求书

1.一种光敏剂磷脂化合物，其特征在于，该磷脂化合物为下列结构式(1)的化合物，或所述结构式(1)的化合物与抗衡离子所形成的在药学上可接受的盐：

式(1)中，X为间隔臂，是碳原子数为2～30的含有醚键的亚烷烃基、碳原子数为1～30的氧基亚烷烃基、碳原子数为2～30的含有双硫键-S-S-的亚烷烃基、碳原子数为2～80的含有肽键的亚烷烃基、碳原子数为2～30的含有酯键的亚烷烃基、碳原子数为2～30的含有腙键的亚烷烃基或碳原子数为2～30不含杂原子的亚烷烃基/亚烯烃基；Y是通过酯键、酰胺键、氨基甲酸酯键或腙键与X相连的光敏剂；L是2-氨基乙基、2-三甲基胺基乙基阳离子、2、3-二羟基丙基、分子量为200-4000的无靶向端基的N-聚乙二醇-氨基乙基或分子量为200-4000的端基为靶向基团的N-聚乙二醇-氨基乙基。

2.根据权利要求1所述的光敏剂磷脂化合物，其特征在于，所述光敏剂Y为以下任一种：维替泊芬、苯卟啉衍生物单环酸A、氨基乙酰丙酸甲酯、光卟啉、血卟啉衍生物、双卟啉醚、光敏素II、卟非姆钠、光疗素、光灵素、化合物代号为haematodrex的光敏剂、癌卟啉、癌光啉、氨基乙酰丙酸、氨基乙酰丙酸己酯、氨基乙酰丙酸苯酯、间-四羟基二氢卟吩、二氢卟吩e6、光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯、单天门冬酰胺二氢卟酚e6、初红紫素、八乙基红紫素、锡原红紫素、锡八乙基红紫素、红紫素18、1，2，4-三羟蒽醌、红紫素、耐晒红紫LB、血卟啉单甲醚、竹红菌素类、二苯基卟吩、化合物代号为BCPD-17的光敏剂、喜泊分、替莫卟吩、海姆泊芬、化合物代号为WST09的光敏剂、化合物代号为CGP55847的光敏剂、他拉泊芬、福大赛因、索拉非尼、光克洛、酞青-4、莫特沙芬镥、金丝桃素、次卟啉、噻呋啉、异卟啉类、化合物代号为LuTex的光敏剂、化合物代号为Sapphyrin的光敏剂、化合物代号为Pentaphyrin的光敏剂、化合物代号为Platyrin的光敏剂、化合物代号为Porphycene的光敏剂、化合物代号为Conphycene的光敏剂、化合物代号为Hemiporphycene的光敏剂、化合物代号为Isoporphycene的光敏剂、化合物代号为N-confusedporphyrin的光敏剂、化合物代号为DoublyN-confusedporphyrin的光敏剂、化合物代号为21-core-modifiedporphyrin的光敏剂、化合物代号为21，23-core-modifiedporphyrin的光敏剂、3¹，3²-二脱氢-15-羰基罗多二氢卟吩-13¹，15¹-酸酐。

3.根据权利要求1或2所述的光敏剂磷脂化合物，其特征在于，所述端基为靶向基团的N-聚乙二醇-氨基乙基中，靶向基团是叶酸、半乳糖、多肽、抗体、抗体片段、透明质酸、无唾液酸糖蛋白、多糖、核酸和拟肽中的任一种。

4.根据权利要求1、2或3所述的光敏剂磷脂化合物，其特征在于，所述结构式(1)中L是不带电荷的基团时，所述抗衡离子是氢离子、钠离子、钾离子、钙离子、铁离子、镁离子、铵离子、锌离子的任一种；结构式(1)中L是带正电荷的基团时，所述抗衡离子是一种阳离子和一种阴离子的组合，所述阳离子为氢离子、钠离子、钾离子、钙离子、铁离子、镁离子、铵离子、锌离子中的任一种，所述阴离子为氯离子、硫酸根离子、硫酸根离子、硝酸根离子、羧酸根离子、碳酸根离子、溴离子、磷酸根离子、甲酸根、乙酸根、柠檬酸根、乳酸根、富马酸根、酒石酸根、葡萄糖酸根离子中的任一种。

5.一种药物组合物，其特征在于，该组合物包括权利要求1、2、3或4所述的光敏剂磷脂化合物，或包括所述的光敏剂磷脂化合物与药效学上可接受的载体。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，该组合物是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、颗粒剂、凝胶剂或注射剂。

7.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，该组合物为粒径10-1000纳米的脂质体纳米颗粒，该药物组合物中还包括助剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述的助剂是磷脂或胆固醇。

9.权利要求1、2、3或4所述光敏剂磷脂化合物在光动力学肿瘤治疗中的应用，其特征在于，该应用将所述光敏剂磷脂化合物或其在药学上可接受的盐，与药效学上可接受的载体组合制备成药剂。