[发明专利]炔基吡啶类脯氨酰羟化酶抑制剂、其制备方法和医药用途

摘要

本发明涉及药物化学领域。具体涉及一类炔基吡啶类脯氨酰羟化酶抑制剂(I)。实验表明该类化合物具有良好的脯氨酰羟化酶抑制活性，可以在细胞或动物模型上增强促红细胞生成素的生成与分泌，从而可以促进红细胞的生成，可应用于治疗或预防贫血症如慢性肾病贫血以及缺血性疾病如缺血性脑卒中、心肌缺血等相关疾病。本发明还公开了该类化合物的制备方法。

主权项

通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中X代表NH、NCH₃或CH₂；Y代表氢、羟基、甲氧基或乙氧基；L代表–CH₂–、–CH₂O–或R⁶代表氢、C₁‑C₄烷基或苯基；n代表0或1；R¹代表C₁‑C₄烷基、苯基、取代苯基、含氧或氮的5～6员芳杂环、取代的含氧或氮的5～6员芳杂环，所述取代基是C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基、C₁‑C₄卤代烷基、卤素、氰基、苯基或含氧或氮的5～6员芳杂环，其中R⁷代表C₁‑C₄烷基；R⁸、R⁹各自独立地代表氢或C₁‑C₄烷基，或者R⁸、R⁹连接形成3～7员含氮杂环；R²代表氢、卤素或甲基；R³、R⁴各自独立地代表氢、甲基或乙基；R⁵代表羟基、C₁‑C₄烷氧基或–NR¹⁰R¹¹；R¹⁰、R¹¹各自独立地代表氢、甲基或乙基。