[发明专利]炔基吡啶类脯氨酰羟化酶抑制剂、其制备方法和医药用途在审
| 申请号: | 201510648342.9 | 申请日: | 2015-10-09 |
| 公开(公告)号: | CN105130888A | 公开(公告)日: | 2015-12-09 |
| 发明(设计)人: | 张晓进;尤启冬;雷永华;胡天寒;吴杏森;孙昊鹏;郭小可;徐晓莉 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
| 主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07D405/12;C07D401/12;A61K31/44;A61K31/443;A61K31/444;A61K31/4439;A61K31/4427;A61K31/551;A61K31/4709;A61P9/10;A61P7/06 |
| 代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
| 地址: | 211198 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 类脯氨酰 羟化酶 抑制剂 制备 方法 医药 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中X代表NH、NCH3或CH2;
Y代表氢、羟基、甲氧基或乙氧基;
L代表–CH2–、–CH2O–或R6代表氢、C1-C4烷基或苯基;
n代表0或1;
R1代表C1-C4烷基、苯基、取代苯基、含氧或氮的5~6员芳杂环、取代的含氧或氮的5~6员芳杂环,所述取代基是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、卤素、氰基、苯基或含氧或氮的5~6员芳杂环,其中R7代表C1-C4烷基;R8、R9各自独立地代表氢或C1-C4烷基,或者R8、R9连接形成3~7员含氮杂环;
R2代表氢、卤素或甲基;
R3、R4各自独立地代表氢、甲基或乙基;
R5代表羟基、C1-C4烷氧基或–NR10R11;R10、R11各自独立地代表氢、甲基或乙基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中X代表NH。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中L代表–CH2–、–CH2O–或R6代表氢、甲基、叔丁基或苯基。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1代表取代苯环,取代基是甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、甲氧基、叔丁氧基、环丙氧基、苯基、氰基、卤素、氟甲基、三氟甲基、咪唑基、乙酰氨基、环丙基甲酰氨基或其中R8、R9各自独立地代表氢、甲基、丁基或叔丁基,或两者连接形成环丙氨基、四氢吡咯基或N-甲基高哌嗪基。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1代表环丙基、叔丁基、苯基、萘基、喹啉基或苯并呋喃基。
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3或R4代表氢。
7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5代表-NH2、-NHCH3、羟基、甲氧基、异丙氧基、环丙氧基或环丙基甲氧基。
8.一种药物组合物,其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗贫血症或缺血性疾病的药物的用途。
10.权利要求9的用途,其中缺血性疾病是缺血性脑卒中或心肌缺血相关疾病。
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