[发明专利]一种酪氨酸激酶抑制剂Foretinib的制备方法有效
| 申请号： | 201510528445.1 | 申请日： | 2015-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN105218445B | 公开（公告）日： | 2018-05-22 |
| 发明（设计）人： | 赵光荣;黄双;李维思;史书晨;韩武 | 申请（专利权）人： | 江苏中邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 万婧 |
| 地址： | 210000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种络氨酸酶抑制剂Foretinib的制备方法，即1，1‑环丙基二羧酸二乙酯选择性水解后与对氟苯胺酰胺化得到如式4所示的化合物，水解后再与4‑氨基‑2‑氟苯酚酰胺化得到如式6所示的化合物，4‑氯‑6‑甲氧基‑7‑喹啉醇与N‑(3‑氯丙基)吗啉发生取代得到如式8所示的化合物，如式6所示的化合物与如式8所示的化合物取代后得到目标产物N‑[3‑氟‑4‑({6‑(甲基氧基)‑7‑[(3‑吗啉‑4‑基丙基)氧基]‑喹啉‑4‑基}氧基)苯基]‑N’‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1，1‑二甲酰胺粗品，该粗品在乙醇/丙酮溶液中重结晶得到高纯度产品，总收率44‑55％。本发明方法过程简单易行，原料易得，总收率高，产品质量好，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 酪氨酸 激酶 抑制剂 foretinib 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种酪氨酸激酶抑制剂Foretinib的制备方法，包括如下步骤：
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