[发明专利]一种加巴喷丁的制备方法无效
| 申请号： | 201510507628.5 | 申请日： | 2015-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN105061241A | 公开（公告）日： | 2015-11-18 |
| 发明（设计）人： | 张卫东 | 申请（专利权）人： | 太仓运通生物化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/28 | 分类号： | C07C229/28;C07C227/12;C07C227/04 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;侯桂丽 |
| 地址： | 215400 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种加巴喷丁的制备方法。本发明的加巴喷丁的制备方法，包括如下步骤：1)将环己酮与氰乙酸甲酯置于反应釜中，加入醋酸铵、甲醇，开搅拌在低温浴中缓慢滴加氨水反应，过滤后制备得到α，α’-二氰基-1,1-环己基二乙酰亚胺铵盐；2)在高温液态水中分批加入α，α’-二氰基-1,1-环己基二乙酰亚胺铵盐，制备环己基二乙酸；3)在环己基二乙酸中加入尿素加热反应后冷却加入乙醇-水溶液，制备3,3-五亚甲基戊二酰亚胺；4)将3,3-五亚甲基戊二酰亚胺溶于氢氧化钠水溶液中，滴加次氯酸钠和氢氧化钠的混合溶液反应，滴加盐酸调节pH制备加巴喷丁盐酸盐；5)将加巴喷丁盐酸盐溶于氢氧化钠制备加巴喷丁。本发明原料易得，制备的产品收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 加巴喷丁 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种加巴喷丁的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)将环己酮与氰乙酸甲酯置于反应釜中，加入醋酸铵、甲醇，开搅拌在低温浴中缓慢滴加氨水反应12～24h，过滤后制备得到α，α’‑二氰基‑1,1‑环己基二乙酰亚胺铵盐；2)在高温液态水中分批加入α，α’‑二氰基‑1,1‑环己基二乙酰亚胺铵盐，加热回流，经结晶、抽滤、干燥后得到环己基二乙酸；3)在环己基二乙酸中加入尿素，加热反应2～4h，冷却至室温后加入乙醇‑水溶液，加热回流，经结晶、抽滤、干燥后得到3,3‑五亚甲基戊二酰亚胺；4)将3,3‑五亚甲基戊二酰亚胺溶于氢氧化钠水溶液中，滴加次氯酸钠和氢氧化钠的混合溶液反应1～3h，滴加盐酸调节pH为1～2，得到加巴喷丁盐酸盐；5)将加巴喷丁盐酸盐溶于氢氧化钠，经过滤、重结晶、干燥后，制备得到加巴喷丁。
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