[发明专利]一种医药中间体二芳基取代吡啶衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201510505179.0 | 申请日： | 2015-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN105111139B | 公开（公告）日： | 2018-01-30 |
| 发明（设计）人： | 应述欢;皮红军 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/30 | 分类号： | C07D213/30;C07D213/57;C07D213/127;C07D213/16;C07D213/26 |
| 代理公司： | 广州天河万研知识产权代理事务所(普通合伙)44418 | 代理人： | 刘强,陈轩 |
| 地址： | 201203 上海市自由贸易试*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种下式(III)所示二芳基取代吡啶衍生物的合成方法，所述方法包括在有机溶剂中，于催化剂、膦配体、碱和促进剂的存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，从而得到所述(III)化合物，其中，R1为H或C1‑C6烷基；R2为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、氰基或卤素；X为卤素。该方法通过催化剂、配体、碱、促进剂和有机溶剂等的综合选择与协同，从而可以高产率得到目的产物，在有机化学合成领域尤其是医药中间体合成领域具有良好的应用前景和广泛的工业化生产潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 医药 中间体 二芳基 取代 吡啶 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种下式(III)所示二芳基取代吡啶衍生物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、膦配体、碱和促进剂的存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，从而得到所述(III)化合物，其中，R1为H或C1‑C6烷基；R2为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、氰基或卤素；X为卤素；所述催化剂为有机钯化合物与镍化合物的混合物；其中，有机钯化合物与镍化合物的摩尔比为1:2‑3；所述有机钯化合物为1,5‑环辛二烯氯化钯，所述镍化合物为对甲苯磺酸镍；所述膦配体为下式L1，所述碱为二甲氨基吡啶；所述促进剂为二茂铁与硝酸钴的混合物，其中二茂铁与酸钴的摩尔比为1:4；所述有机溶剂为1,4‑二氧六环。
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