[发明专利]一种医药中间体二芳基取代吡啶衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种下式(III)所示二芳基取代吡啶衍生物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、膦配体、碱和促进剂的存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，从而得到所述(III)化合物，

其中，R₁为H或C₁-C₆烷基；

R₂为C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、氰基或卤素；

X为卤素；

所述催化剂为有机钯化合物与镍化合物的混合物；其中，有机钯化合物与镍化合物的摩尔比为1:2-3；

所述有机钯化合物为1,5-环辛二烯氯化钯，所述镍化合物为对甲苯磺酸镍；

所述膦配体为下式L1，

所述碱为二甲氨基吡啶；

所述促进剂为二茂铁与硝酸钴的混合物，其中二茂铁与酸钴的摩尔比为1:4；

所述有机溶剂为1,4-二氧六环。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:2-3。

3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物的摩尔用量与构成所述催化剂的有机钯化合物与镍化合物的两种组分的总摩尔用量的比为1:0.05-0.09。

4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与膦配体的摩尔比为1:0.1-0.15。

5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与碱的摩尔比为1:0.5-0.8。

6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与促进剂的摩尔比为1:0.1-0.2。