[发明专利]一种4-羰基-脯氨酸衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201510471505.0 | 申请日： | 2015-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN105153005A | 公开（公告）日： | 2015-12-16 |
| 发明（设计）人： | 王伟;何成江;窦海建;宴会新 | 申请（专利权）人： | 上海瑞博化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/24 | 分类号： | C07D207/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200231 上海市徐汇*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一类氧化合成4-羰基-脯氨酸衍生物的方法。4-羰基-脯氨酸是一种重要的医药中间体，主要用于抗高血压和抗肝炎类药物的手性起始原料。本发明以4-羟基-脯氨酸衍生物为原料，以2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧化物类化合物为催化剂，以次氯酸钙、二溴海因、二氯海因等为氧化剂氧化反应生成4-羰基-脯氨酸衍生物。该方法简便易行，反应条件和后处理温和安全，环境友好，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羰基 脯氨酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种由4‑羟基‑脯氨酸衍生物合成4‑羰基‑脯氨酸衍生物的方法，其特征在于：4‑羟基‑脯氨酸衍生物在催化剂2,2,6,6‑四甲基哌啶‑N‑氧化物类化合物的作用下，在溶剂中与氧化剂反应得到4‑羰基‑(S)‑脯氨酸衍生物，反应方程式如下式所示：![]()
式中：R1=甲酸酯类保护基、酰基保护基中任意一种；R2=羟基、烷氧基、取代氨基中任意一种；所述催化剂取代2,2,6,6‑四甲基哌啶‑N‑氧化物类化合物为以下结构所示化合物中的任意一种：![]()
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所述氧化剂为次氯酸钙、次氯酸叔丁酯、二溴海因、二氯海因氧化剂中任意一种。
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