[发明专利]一种4-羰基-脯氨酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种由4-羟基-脯氨酸衍生物合成4-羰基-脯氨酸衍生物的方法，其特征在于：4-羟基-脯氨酸衍生物在催化剂2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧化物类化合物的作用下，在溶剂中与氧化剂反应得到4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物，反应方程式如下式所示：

式中：

R₁=甲酸酯类保护基、酰基保护基中任意一种；

R₂=羟基、烷氧基、取代氨基中任意一种；

所述催化剂取代2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧化物类化合物为以下结构所示化合物中的任意一种：

所述氧化剂为次氯酸钙、次氯酸叔丁酯、二溴海因、二氯海因氧化剂中任意一种。

2.根据权利要求书1所述合成方法，其特征在于所述氧化剂为次氯酸钙。

3.根据权利要求书1所述合成方法，其特征在于所述R₁为苄氧羰基、叔丁氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、乙酰基、苯甲酰基中任意一种。

4.根据权利要求书1所述合成方法，其特征在于所述R₂为羟基、甲氧基、乙氧基、苄基氧基、N,N-二甲胺基中任意一种。

5.根据权利要求书1所述合成方法，其特征在于所述氧化剂与4-羟基-脯氨酸衍生物的摩尔比为0.5-2.5之间。

6.根据权利要求书1所述合成方法，其特征在于所述催化剂摩尔用量为原料4-羟基-脯氨酸衍生物的0.1%~10%。

7.根据权利要求书1所述合成方法，其特征在于所述溶剂为氯代烃或酯类非质子性溶剂。

8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于所述溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯或丙酮。