[发明专利]吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物及其应用

摘要

本发明公开一种具有式(Ⅰ)结构特征的吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物具有良好的体外抗结核病菌活性，化合物的最小抑菌浓度(MIC)低于0.1μg/mL，部分达到0.01μg/mL，对临床分选的耐多药结核菌(MDR‑TB)菌株具有很强的抑制作用。体内实验中，本发明所述的吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物在20mg/kg/d的剂量下，可有效清除小鼠体内H37Ra的感染量，是一类新型的抗结核化合物。

主权项

具有式(Ⅰ)结构特征的吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体：m为0,1,2,3或4；L任选自：C0～C5直链或支链的烷烃；R8为H或甲基；R1任选自:1)H；2)卤素；3)OaC1～C5烷基；4)苯基；所述烷基、苯基分别任选被0，1，2或3个选自R6的取代基取代；R2任选自:1)H；2)OaC1～C5烷基；3)C3～C6环烷基；4)苯基；所述烷基、苯基分别任选被0，1，2或3个选自R6的取代基取代；R3任选自:1)OaC1～C5烷基；2)3)b为0或1；U为CH或N；R4任选自：a)F,Cl,Br；b)C1～C3烷基；c)C1～C3烷氧基；4)R5任选自：a)F,Cl,Br；b)OaC1～C3烷基；5)6)(C＝O)cOdR7，其中，c为0或1；d为0或1；R7任选自：a)CF3；b)C1～C5烷基；7)‑N(CH3)2；8)9)所述烷基、苯基分别任选被0，1，2或3个选自R6取代基取代，其中，所述a为0或1；所述R6任选自:1)卤素；所述选自：