[发明专利]光学纯3,4‑二甲基谷氨酸衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201510416854.2 | 申请日： | 2015-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN105001108B | 公开（公告）日： | 2017-10-13 |
| 发明（设计）人： | 刘守信;范士明;张倩;张志伟;杨毅华 | 申请（专利权）人： | 河北科技大学 |
| 主分类号： | C07C227/32 | 分类号： | C07C227/32;C07C229/24 |
| 代理公司： | 北京汇智英财专利代理事务所(普通合伙)11301 | 代理人： | 陈践实 |
| 地址： | 050018 *** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种光学纯3,4‑二甲基谷氨酸衍生物的制备方法，所述光学纯谷氨酸衍生物通过樟脑的三环亚胺内酯与惕格酸酯发生不对称Michael加成以及水解反应得到。本发明光学纯谷氨酸衍生物的制备方法，立体选择性高，反应得到的产物产率高，生产成本低，产物的纯度高，对映百分比值高。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 甲基 谷氨酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种光学纯3,4‑二甲基谷氨酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述光学纯谷氨酸衍生物通过樟脑的三环亚胺内酯与惕格酸酯发生不对称Michael加成以及水解反应得到；所述光学纯谷氨酸衍生物为如下8个异构体：(2S,3S,4R)‑3,4‑二甲基谷氨酸、(2S,3R,4R)‑3,4‑二甲基谷氨酸、(2S,3R,4S)‑3,4‑二甲基谷氨酸、(2S,3S,4S)‑3,4‑二甲基谷氨酸、(2R,3R,4R)‑3,4‑二甲基谷氨酸、(2R,3S,4R)‑3,4‑二甲基谷氨酸、(2R,3S,4S)‑3,4‑二甲基谷氨酸、(2R,3R,4S)‑3,4‑二甲基谷氨酸；所述惕格酸酯为惕格酸乙酯、惕格酸丙酯、惕格酸异丙酯、惕格酸丁酯、惕格酸叔丁酯、惕格酸苄酯、惕格酸2,6‑二溴苄酯、惕格酸2,6‑二氯苄酯、惕格酸2,6‑二氟苄酯、惕格酸2‑硝基苄酯、惕格酸2,6‑二硝基苄酯、惕格酸三氟乙酯；上述八个异构体的制备方法如下所示：其中，R＝乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、苄基、2,6‑二溴苄基、2,6‑二氯苄基、2,6‑二氟苄基、2‑硝基苄基、2,6‑二硝基苄基、三氟乙基；所述的强碱包括正丁基锂、叔丁基锂、异丁基锂、苯基锂、二异丙基氨锂、六甲基二硅氨锂、叔丁醇锂、叔丁醇钾、叔丁醇钠。
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