[发明专利]一种总蟾毒内酯脂质体注射液及其制备方法

摘要

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种总蟾毒内酯脂质体注射液及其制备方法，该总蟾毒内酯脂质体基本上是由治疗有效量的总蟾毒内酯、磷脂、胆固醇、抗氧化剂、PBS液、有机溶剂和注射用水组成。本发明的脂质体注射液具有良好的制剂稳定性，冷冻过程中脂质体不会因融合、冰晶等发生破裂，长期储存后，脂质体同样保持良好的包封率；本发明提高了总蟾毒内酯的溶解度，提高了制剂产品的质量及生物利用度，使其能够稳定、恒速地进入体内,使临床使用更加安全有效为总蟾毒内酯脂质体注射液的临床应用提供理论基础。 1

主权项

1.一种总蟾毒内酯脂质体注射液的制备方法，其特征在于：将总蟾毒内酯1g、大豆磷脂20g、胆固醇5g、维生素E 0.2g溶于适量丙酮中并混合均匀；用旋转蒸发仪将溶液中的有机溶剂减压除去，在玻璃壁上形成脂质薄膜；加入pH 7.4磷酸缓冲液，搅拌30min，在室温下放置2h，使薄膜吸胀；再在室温下搅拌2h，得到脂质体混悬液；得到的脂质体混悬液经过高压乳匀或者超声波分散处理，均化脂质体；将得到的总蟾毒内酯脂质体在4000r/min离心15min，收集上清液加等渗注射用水溶液至1000mL；经超滤膜除去细菌和热源、灌封，每支2mL，流通蒸汽消毒30min，即得总蟾毒内酯脂质体注射液，在0‑4℃储存。