[发明专利]5,6‑二取代氮杂嘧啶酮类化合物及制备方法有效
| 申请号： | 201510373560.6 | 申请日： | 2015-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN105001172B | 公开（公告）日： | 2018-02-09 |
| 发明（设计）人： | 陈文腾;唐湃;郭闪闪;罗婧;邵加安;俞永平 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D253/06 | 分类号： | C07D253/06;C07D405/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司33200 | 代理人： | 张法高,赵杭丽 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明通过一种5,6‑二取代氮杂嘧啶酮类化合物，通过在加热条件下，烯烃叠氮与肼基甲酸酯选择性地发生反应合成官能团化4,5‑二氢‑1,2,4‑三嗪‑3(2H)‑酮类化合物。本发明提供的制备方法操作简单，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离。本发明制备所得的5,6‑二取代氮杂嘧啶酮类化合物具有一定的体外抑制肿瘤细胞活性，可作为抗肿瘤先导化合物。结构式为。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 嘧啶 酮类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种5,6‑二取代氮杂嘧啶酮类化合物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：（1）将烯烃叠氮类化合物、Boc保护的肼在非质子溶剂中于25‑130℃反应，反应时间为8‑10个小时，烯烃叠氮类化合物与Boc保护的肼的摩尔比为1:1.5，所述的烯烃叠氮类化合物的结构式为：（2）将步骤（1）所得到的反应液浓缩后，用水和乙酸乙酯萃取，所得到的有机相经干燥浓缩后得到残留物，将残留物进行硅胶柱层析，得到目标化合物5,6‑二取代氮杂嘧啶酮类化合物；反应式：所述的R1为氢、吸电子和给电子取代的苯基、脂肪烃、萘基或者呋喃，R2为酯基、酮基、甲酰胺或者吸电子和给电子取代的苯基。
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