[发明专利]5,6‑二取代氮杂嘧啶酮类化合物及制备方法

说明书

技术领域

本发明属化合物的合成方法，主要涉及5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物及其制备方法。

背景技术

多取代氮杂嘧啶酮类化合物具有广泛的生物活性(WO20050113283,WO2003062392，WO2011138427)，目前5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物的合成方法主要有以下几种：

1.(ARKIVOC 2011,10,312-323)：

2.(Zeitschrift furer Naturforschung,B:A Journal of Chemical Sciences 2014,69,899-905)：

式一和式二均以5-取代-1,2,4-三嗪-3(4H)-酮为起始原料，分别与酮类或者是取代芳基，发生C6-亲核加成反应得到目标5,6-二取代-4,5-二氢-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮类化合物。但是这两类反应均需要有路易斯酸(Me₂OBF₃或者是AlCl₃)催化，同时这两类反应的起始原料比较复杂，难以商业化购买或者合成，而且收率较低(40-50％)。

3.(Eur.Pat.Appl.238357；WO 2011138427)：

4.(Synthesis,1980,6,472-475；Australian Journal of Chemistry,1979,32,1805-1817)：

式三和式四均以β-酮基-异氰酸酯或者是前体结构为起始原料，与水合肼一步反应得到目标5,6-二取代-4,5-二氢-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮类化合物。但是式三的条件所得的目标产物收率较低(1-2％)，式四的起始原料比较难以制备得到。

发明内容

本发明的目的是提供一种5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物，其结构式为：

其中：

R₁为氢、吸电子和给电子取代的苯基、脂肪烃、奈基或者呋喃，

R₂为酯基、酮基、甲酰胺或者吸电子和给电子取代的苯基。

本发明提供的5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物选自如下任意一种：

3-氧代-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯(实施例1)，

3-氧代-5-(4-甲基苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯(实施例2)，

3-氧代-5-(4-甲氧基苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯(实施例3)，

3-氧代-5-(3-甲氧基苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯(实施例4)，

3-氧代-5-(4-乙氧基苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯(实施例5)，

3-氧代-5-(苯并[1,3]二氧-5-基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯(实施例6)，

3-氧代-5-(4-溴代苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯(实施例7)，

3-氧代-5-(2-氯代苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯(实施例8)，

3-氧代-5-奈基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯(实施例9)，

5-(呋喃-2-基)-3-羟基-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯(实施例10)，

3-氧代-5-丙基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯(实施例11)，

6-苯基-4,5-二氢-1,2，4-三嗪-3-酮(实施例12)，

6-(3-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1,2，4-三嗪-3-酮(实施例13)，

6-(2-溴代苯基)-4,5-二氢-1,2，4-三嗪-3-酮(实施例14)，

5-苯基-6-(4-溴苯甲酰基)-4,5-二氢-1,2，4-三嗪-3-酮(实施例15)，

6-(吗啉-4-甲酰基)-4,5-二氢-1,2，4-三嗪-3-酮(实施例16)。

本发明的另一个目的是提供所述的5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物的制备方法，通过以下步骤实现：