[发明专利]5,6‑二取代氮杂嘧啶酮类化合物及制备方法

权利要求书

1.一种5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：

（1）将烯烃叠氮类化合物、Boc保护的肼在非质子溶剂中于25-130℃反应，反应时间为8-10个小时，烯烃叠氮类化合物与Boc保护的肼的摩尔比为1:1.5，

所述的烯烃叠氮类化合物的结构式为：

（2）将步骤（1）所得到的反应液浓缩后，用水和乙酸乙酯萃取，所得到的有机相经干燥浓缩后得到残留物，将残留物进行硅胶柱层析，得到目标化合物5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物；

反应式：

所述的R₁为氢、吸电子和给电子取代的苯基、脂肪烃、萘基或者呋喃，R₂为酯基、酮基、甲酰胺或者吸电子和给电子取代的苯基。

2.根据权利要求1所述的一种5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述的Boc保护的肼还可用苯氧酰基修饰的肼替代。

3.根据权利要求1所述的一种5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述的非质子性溶剂为乙腈、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯。

4.根据权利要求1所述的一种5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物的制备方法，其特征在于，制备得到的目标化合物为：

3-氧代-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯，

3-氧代-5-（4-甲基苯基）-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯，

3-氧代-5-（4-甲氧基苯基）-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯，

3-氧代-5-（3-甲氧基苯基）-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯，

3-氧代-5-（苯并[1,3]二氧-5-基）-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯，

3-氧代-5-（4-溴代苯基）-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯，

3-氧代-5-（2-氯代苯基）-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯，

3-氧代-5-萘基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯，

5-（呋喃-2-基）-3-羟基-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯，

3-氧代-5-丙基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酸乙酯，

6-（2-溴代苯基）-4,5-二氢-1,2，4-三嗪-3-酮，

5-苯基-6-（4-溴苯甲酰基）-4,5-二氢-1,2，4-三嗪-3-酮，

6-（吗啉-4-甲酰基）-4,5-二氢-1,2，4-三嗪-3-酮。

5.根据权利要求4所述方法制备的5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物在制备抑制肿瘤细胞活性的药物中的应用。