[发明专利]α‑烷基支链取代的α‑氨基酸衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了α‑烷基支链取代的α‑氨基酸衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤取烯烃与9‑bbn在0‑80℃下反应0.5‑12h，然后加入亚胺，在过渡金属盐、碱和有机溶剂存在的情况下，于0‑90℃下反应12‑48h，生成α‑氨基酸衍生物。本发明中采用烯烃与9‑bbn原位生成烷基硼试剂，反应条件温和，烯烃可选种类多。同时现有合成方法都需要严格无水无氧条件，反应操作复杂，反应需要在低温下进行，制冷成本高。而本发明不需无水无氧条件，同时反应可以在室温或稍高一些的温度下进行。

主权项

α‑烷基支链取代的α‑氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：取烯烃与9‑硼双环(3,3,1)‑壬烷在0‑80℃下反应0.5‑12h，然后加入亚胺，在过渡金属盐、碱和有机溶剂存在的情况下，于0‑90℃下反应12‑48h，生成α‑氨基酸衍生物；所述亚胺的结构如式A所示，烯烃的结构如式B所示，9‑硼双环(3,3,1)‑壬烷结构如式C所示，α‑氨基酸衍生物的结构如式D所示：在式A和式D中，R1为4‑MeOC6H4、2‑MeOC6H4、4‑MeC6H4、3‑MeC6H4、4‑ClC6H4、4‑BrC6H4、4‑NO2C6H4、Ph、4‑COOEtC6H4或1‑萘基中的一种；在式B和D中，R2为正丁基、环己基、Ph、4‑MeOC6H4、4‑MeC6H4、3‑MeC6H4、4‑ClC6H4、4‑BrC6H4、4‑t‑BuC6H4、1‑萘基或2‑噻吩基中的一种；所述烯烃与亚胺的摩尔比为(1‑3):1；所述的过渡金属盐为醋酸钯、溴化亚铜、碘化亚铜或氰化亚铜中的一种；所述的碱为Cs2CO3、NaOMe、NaO‑t‑Bu、LiOMe、Li2CO3、Na2CO3、NaOEt、K2CO3、LiO‑t‑Bu或KOEt中的一种。