[发明专利]α‑烷基支链取代的α‑氨基酸衍生物的合成方法

权利要求书

1.α-烷基支链取代的α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：

取烯烃与9-硼双环(3,3,1)-壬烷在0-80℃下反应0.5-12h，然后加入亚胺，在过渡金属盐、碱和有机溶剂存在的情况下，于0-90℃下反应12-48h，生成α-氨基酸衍生物；

所述亚胺的结构如式A所示，烯烃的结构如式B所示，9-bbn结构如式C所示，α-氨基酸衍生物的结构如式D所示：

在式A和式D中，R₁为4-MeOC₆H₄、2-MeOC₆H₄、4-MeC₆H₄、3-MeC₆H₄、4-ClC₆H₄、4-BrC₆H₄、4-NO₂C₆H₄、Ph、4-COOEtC₆H₄或1-萘基中的一种；

在式B和D中，R₂为正丁基、环己基、Ph、4-MeOC₆H₄、4-MeC₆H₄、3-MeC₆H₄、4-ClC₆H₄、4-BrC₆H₄、4-^tBuC₆H₄、1-萘基或2-噻吩基中的一种；

所述烯烃与亚胺的摩尔比为(1-3):1；

所述的碱为Cs₂CO₃、NaOMe、NaO^tBu、LiOMe、Li₂CO₃、Na₂CO₃、NaOEt、K₂CO₃、LiO^tBu或KOEt中的一种。

2.根据权利要求1所述的α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述烯烃与9-硼双环(3,3,1)-壬烷的摩尔比为1:1。

3.根据权利要求1所述的α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述烯烃与亚胺的摩尔比为1.5:1。

4.根据权利要求1所述的α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述的过渡金属盐为二氯化钯、醋酸钯、三氟醋酸钯、二氯二乙腈钯、二氯二三苯基膦钯、醋酸铜、氯化铜、溴化铜、三氟甲磺酸铜、氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、氰化亚铜或高氯酸铜中的一种。

5.根据权利要求1所述的α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述的过渡金属盐为氰化亚铜。

6.根据权利要求1所述的α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述的碱为Cs₂CO₃。

7.根据权利要求1所述的α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述的有机溶剂为甲苯或1,2-二氯乙烷。