[发明专利]四氢异喹啉类化合物中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510314822.1 | 申请日： | 2015-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN104974052B | 公开（公告）日： | 2017-05-03 |
| 发明（设计）人： | 史雷;苟宝权;夏吾炯 | 申请（专利权）人： | 深圳市海王英特龙生物技术股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C217/64 | 分类号： | C07C217/64;C07C213/02 |
| 代理公司： | 深圳市赛恩倍吉知识产权代理有限公司44334 | 代理人： | 彭辉剑 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种四氢异喹啉类化合物中间体的制备方法，其以卤代芳香化合物为起始原料，经过亲核取代，加成、羟基消除和保护基脱除反应，从而制得具有手性胺的四氢异喹啉类化合物中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 四氢异 喹啉 化合物 中间体 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种四氢异喹啉类化合物中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)将原料化合物1与亲核试剂在四氢呋喃溶剂中经亲核取代反应，得到化合物2，其中，R1选自氢，苄基或烷基；R2选自氢或烷基；(2)将化合物2与D‑环状醛在四氢呋喃溶剂中经加成反应，得到化合物3，其中，R1选自氢，苄基或烷基；R2选自氢或烷基；(3)将化合物3与N,N’‑硫羰基二咪唑，4‑二甲氨基吡啶、三正丁基锡氢和偶氮二异丁腈在甲苯溶剂中经羟基消除反应，得到化合物4，其中，R1选自氢，苄基或烷基；R2选自氢或烷基；(4)将化合物4先与三氟乙酸反应，反应所得产物再与三乙基硅烷，三乙胺，二氯化钯反应，随后加入盐酸及催化剂，通入氢气反应，得到四氢异喹啉类化合物中间体，该四氢异喹啉类化合物中间体具有如下结构通式I：其中，R1选自氢，苄基或烷基；R2选自氢或烷基。
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