[发明专利]一种合成奈拉滨的方法有效

专利信息
申请号: 201510301957.4 申请日: 2015-06-04
公开(公告)号: CN104892709B 公开(公告)日: 2018-01-19
发明(设计)人: 孙莉萍;夏然 申请(专利权)人: 新乡学院
主分类号: C07H19/19 分类号: C07H19/19;C07H1/00
代理公司: 北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙)11370 代理人: 冯谱
地址: 453000 *** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了奈拉滨的新合成方法。该方法以阿糖腺苷为原料,经过乙酰化、甲氧基化、硝基化和还原反应等4步反应,以52%的总收率得到目标产物奈拉滨。该方法最大的优点是所制备的奈拉滨全部是β构型,避免了传统方法当中异构体分离的繁琐步骤。且原料均为常见的化工原料,来源广泛。操作简便,全程不需要柱层析分离,易于工业化和扩大生产。
搜索关键词: 一种 合成 奈拉滨 新方法
【主权项】:
一种奈拉滨的制备方法,其特征在于,合成路线如下:具体步骤是:步骤1:阿糖腺苷在醋酸酐中加热反应,实现乙酰基保护,得到中间体3;步骤2:中间体3和亚硝酸酯和甲醇反应,得到中间体4;步骤3:中间体4和三氟甲磺酸酐与硝酸铵反应,生成中间体5;步骤4:中间体5在酸性溶液中还原,硝基转化为氨基,同时脱除保护基团,得到目标产物1。
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