[发明专利]一种合成奈拉滨的方法

权利要求书

1.一种奈拉滨的制备方法，其特征在于,合成路线如下：

具体步骤是：步骤1：阿糖腺苷在醋酸酐中加热反应，实现乙酰基保护，得到中间体3；步骤2：中间体3和亚硝酸酯和甲醇反应，得到中间体4；步骤3：中间体4和三氟甲磺酸酐与硝酸铵反应，生成中间体5；步骤4：中间体5在酸性溶液中还原，硝基转化为氨基，同时脱除保护基团，得到目标产物1。

2.根据权利要求1所述的一种奈拉滨的制备方法，其特征在于,在步骤4中，在醋酸溶液中，加入铁粉，回流反应2小时，硝基转化为氨基，同时，脱除糖环上的三个乙酰基；过滤，真空除去醋酸，用水重结晶，即可以得到目标产物1。

3.根据权利要求1所述的一种奈拉滨的制备方法，其特征在于,以醋酸酐为溶剂，加入阿糖腺苷，加热到60℃反应2小时，反应完毕后，真空蒸发除去溶剂，用乙醇共沸除去残留的溶剂，在乙醇中重结晶，得到中间产物3。

4.根据权利要求1所述的一种奈拉滨的制备方法，其特征在于,在步骤2中，亚硝酸酯为亚硝酸甲酯、亚硝酸丁酯或亚硝酸叔丁酯。

5.根据权利要求1所述的一种奈拉滨的制备方法，其特征在于,所述步骤2中将中间体3加入到甲醇中，加热到回流状态，缓慢滴加亚硝酸叔丁酯，并在回流条件下继续反应10小时；中间体3和亚硝酸叔丁酯的物质的量比为1:1～20；反应结束，降至室温，真空浓缩除去溶剂，加入氯仿溶解，氯仿溶液用水洗涤，分离有机相，真空浓缩，得到中间体4。

6.根据权利要求1所述的一种奈拉滨的制备方法，其特征在于,在0℃的冷却条件下，将中间体4加入到二氯甲烷中，加入硝酸铵，缓慢滴加三氟甲磺酸酐，其各物质之间物质的量比为：中间体4：硝酸铵：三氟甲磺酸酐＝1:2:1.5；滴加完毕，升至室温，并在室温条件下继续搅拌反应8小时，反应结束，真空浓缩除去溶剂，加入氯仿溶解，氯仿溶液用水洗涤，分离有机相，真空浓缩，得到中间体5。