[发明专利]一种治疗慢性阻塞性肺病药罗氟司特中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201510297204.0 申请日: 2015-06-03
公开(公告)号: CN105017011A 公开(公告)日: 2015-11-04
发明(设计)人: 不公告发明人 申请(专利权)人: 青岛辰达生物科技有限公司
主分类号: C07C65/26 分类号: C07C65/26;C07C27/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 266520 山东省青岛市*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明属于药物合成领域,具体涉及一种抗哮喘药罗氟司特中间体的制备方法。该方法以罗氟司特生产过程中产生的杂质化合物3,4-二(环丙甲氧基)苯甲酸甲酯为原料在极性溶剂中,脱醚试剂存在下选择性脱环丙甲基生成3-环丙基甲氧基-4-羟基苯甲酸甲酯;3-环丙基甲氧基-4-羟基苯甲酸甲酯与二氟一氯甲烷反应后,水解得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸,本发明变废为宝,节约了能源,为罗氟司特的制备提供了更广泛的原料来源。
搜索关键词: 一种 治疗 慢性 阻塞 肺病 药罗氟司特 中间体 制备 方法
【主权项】:
一种罗氟司特中间体的制备方法,其特征在于包括如下步骤:1)化合物3,4‑二(环丙甲氧基)苯甲酸甲酯在极性溶剂中,脱醚试剂存在下生成3‑环丙基甲氧基‑4‑羟基苯甲酸甲酯。2)3‑环丙基甲氧基‑4‑羟基苯甲酸甲酯与二氟一氯甲烷反应后,水解得到3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸。
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